癌症 | 去乙醯化
在染色體中，組蛋白(histones)乙醯化(acetylation)和去乙醯化(deacetylation)是調控基因表現的關鍵因素之一，組蛋白藉由組蛋白乙醯基轉移酶(histones ...關於景凱最新資訊新藥研究與發展疾病資訊人才招募投資人專區聯絡我們En疾病資訊慢性肝病非酒精性脂肪肝病...自體免疫性肝炎癌症相關網站連結癌症 在染色體中，組蛋白(histones)乙醯化(acetylation)和去乙醯化(deacetylation)是調控基因表現的關鍵因素之一，組蛋白藉由組蛋白乙醯基轉移酶(histonesacetyltransferases,HAT)作用，在離胺酸(lysine)位置加上乙醯基，促使盤旋纏繞組蛋白的染色絲打開，以便DNA鬆開進行複製和表現；反之去乙醯化則會使DNA和組蛋白綑綁緊密，造成DNA不易複製，進而影響並抑制基因表現，因此組蛋白乙醯化狀態為決定基因轉錄(transcription)之重要因素。
研究發現，癌症細胞會表現較高的組蛋白去乙醯酶(histonedeacetylase,HDAC)活性，藉由增加染色體致密性而阻斷某些抑癌基因的表現，故利用去乙醯酶抑制劑(histonedeacetylaseinhibitors,HDACi)，可抑制組蛋白去乙醯酶的活性，使DNA鬆開以利於抑癌基因表現，有助於改變癌細胞生長周期、停滯及分化，並促進癌細胞凋亡，最終抑制腫瘤細胞生長，達到治療癌症效果，除此之外，HDAC抑制劑可以透過引導p21(WAF1)來調節p53的腫瘤抑制功能，以及透過α-tubulin、HIF-1α和HSP90等調控機制來抑制腫瘤。
該產品線已有初步的先導化合物，目前研發階段正處於先導化合物最適化中，未來將進入細胞及動物癌症模型中找尋適合的癌症開發標的。
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研究發現，癌症細胞會表現較高的組蛋白去乙醯酶(histonedeacetylase,HDAC)活性，藉由增加染色體致密性而阻斷某些抑癌基因的表現，故利用去乙醯酶抑制劑(histonedeacetylaseinhibitors,HDACi)，可抑制組蛋白去乙醯酶的活性，使DNA鬆開以利於抑癌基因表現，有助於改變癌細胞生長周期、停滯及分化，並促進癌細胞凋亡，最終抑制腫瘤細胞生長，達到治療癌症效果，除此之外，HDAC抑制劑可以透過引導p21(WAF1)來調節p53的腫瘤抑制功能，以及透過α-tubulin、HIF-1α和HSP90等調控機制來抑制腫瘤。
該產品線已有初步的先導化合物，目前研發階段正處於先導化合物最適化中，未來將進入細胞及動物癌症模型中找尋適合的癌症開發標的。
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